Merck fagocita un'altra piccola azienda farmaceutica: la giovanissima e statunitense ArQule che, come recita l'hero sulla homepage del loro sito, si occupa di "medicina di precisione". Un po' vago, ma con idee sicuramente ben più chiare quelli di Merck saranno sicuramente arrivati alla decisione di buttarci sopra quasi 3 miliardi di dollari.

Al centro delle ricerche di ArQule vi è infatti una classe di piccole molecole piuttosto interessante, cioè gli inibitori della BTK, una tirosin-chinasi che si è già rivelata un target efficace con alcuni antitumorali sul mercato, ma che probabilmente ha ancora molto da offrire.

Cosa hanno di particolare le molecole di ArQule e perché hanno guadagnato questo notevole interesse da parte di Big Pharma? Sono inibitori anch'essi, ma non covalenti, a differenza dei predecessori. Questi ultimi, infatti, hanno un problema molto limitante: legando covalentemente la cisteina su un residuo della chinasi, finiscono col funzionare perfettamente ma solo per un periodo limitato: a un certo punto, le cellule target tendono a sviluppare una mutazione sul residuo cisteinico, eludendo completamente l'attacco del farmaco.

arqule-molecule-btk-inibitore

ARQ 531, che vedete nell'immagine e che costituisce il prodotto di punta dell'azienda, dovrebbe bypassare questa problematica. È somministrato per os ed ha già superato già la fase I, iniziata due anni fa.

Fonti:

c&en

ArQule